2022年4月8日，銳格醫藥，一家處于臨床階段的生物技術(shù)公司，宣布其自主研發(fā)的新一代小分子抗腫瘤靶向抑制劑RGT-419B完成I期臨床試驗首例患者給藥。

　　RGT-419B是新一代小分子口服CDK2/4/6抑制劑，具有優(yōu)化的激酶活性譜。預期RGT-419B與內分泌療法聯(lián)合使用，治療激素受體陽(yáng)性（HR+）、人類(lèi)表皮生長(cháng)因子受體2陰性（HER-2-）的晚期或轉移性乳腺癌的絕經(jīng)前/絕經(jīng)后婦女。該試驗是一項I期，非隨機化，開(kāi)放標簽首次人體臨床研究，探索RGT-419B在激素受體陽(yáng)性HER-2受體陰性的晚期或轉移性乳腺癌患者中在單藥或聯(lián)合內分泌療法條件下的口服給藥劑量爬坡。該項研究已于2022年3月正式啟動(dòng)，并在美國完成首例患者給藥。

　　臨床前研究發(fā)現RGT-419B在CDK4/6抑制劑耐藥的ER+乳腺癌細胞模型中顯示出對腫瘤細胞增殖的完全抑制。同時(shí)，臨床前研究數據表明，RGT-419B與選擇性雌激素受體降解劑（SERD）或PI3K抑制劑聯(lián)合使用時(shí)，其對腫瘤細胞的抑制作用進(jìn)一步增強。

　　關(guān)于銳格醫藥

　　銳格醫藥是一家臨床階段的生物醫藥公司，專(zhuān)注于通過(guò)自主研發(fā)的rCARDTM（計算機加速的智理發(fā)現）平臺來(lái)發(fā)現和開(kāi)發(fā)臨床差異化的創(chuàng )新藥物。公司聚焦腫瘤、免疫和代謝疾病等三大治療領(lǐng)域。銳格醫藥已經(jīng)成功組建了世界一流的科研和開(kāi)發(fā)團隊，通過(guò)rCARDTM平臺與結構生物學(xué)、計算化學(xué)、治療生物學(xué)、藥物化學(xué)和臨床開(kāi)發(fā)的高效融合，建立起高效的新藥創(chuàng )新引擎，實(shí)現具有自主知識產(chǎn)權的創(chuàng )新（first-in-class）和最佳同類(lèi)（best-in-class）的分子發(fā)現和開(kāi)發(fā)。