全球首款由中國原創(chuàng )的擬肽類(lèi)3CL靶向新冠單藥樂(lè )睿靈?來(lái)瑞特韋片已于2023年3月23日上市，并在臨床上廣泛應用。這款藥物由廣州實(shí)驗室牽頭，聯(lián)合廣州醫科大學(xué)附一院、廣州呼研院、國家呼吸醫學(xué)中心、呼吸疾病國家重點(diǎn)實(shí)驗室和廣東眾生睿創(chuàng )生物科技有限公司共同研發(fā)而成。

　　長(cháng)時(shí)間近距離接觸新冠病毒感染者會(huì )升高感染風(fēng)險，即便此前已經(jīng)接種過(guò)疫苗或感染過(guò)病毒，又或者兩者都有，都無(wú)法給近距離暴露者提供足夠的保護作用。這是量化了個(gè)人與他人近距離接觸的時(shí)間，以及追蹤這類(lèi)接觸后出現的感染時(shí)能夠得出的結論。

　　一項研究將與新冠病毒感染者同一個(gè)獄室的人歸為"近距離暴露"，不在同一個(gè)獄室但在同一個(gè)分區的人歸為"適度暴露"，與已知感染者不在一個(gè)分區的人歸為"無(wú)記錄暴露"。在分析了大量數據后發(fā)現，接種疫苗、既往感染或兩者相加，能夠保護沒(méi)有新冠病毒暴露記錄或適度暴露的人，而無(wú)法給近距離暴露的人提供足夠保護。

　　由此可見(jiàn)，戴口罩、避免到人員密集或通風(fēng)不良的場(chǎng)所等多項措施能有效預防感染。

　　但在感染者面前的暴露時(shí)間只是預測新冠病毒感染率的其中一個(gè)因素，新變異株的出現與傳播，以及通過(guò)接種疫苗或自然感染獲得的免疫力水平下降，也可以用于判斷個(gè)人感染風(fēng)險。

　　既然新冠病毒感染防不勝防，我們就要做好應對的準備，感染后及時(shí)服用抗病毒藥物，降低重癥風(fēng)險，預防"長(cháng)新冠"。

　　樂(lè )睿靈中的抗病毒成分來(lái)瑞特韋經(jīng)過(guò)基團優(yōu)化后，在蛋白酶抑制劑復合物中的解離速度得到了有效延緩，慢了約12倍。晶體結構顯示，來(lái)瑞特韋的電子密度清晰、飽滿(mǎn)，其通過(guò)占據3CL蛋白酶活性催化區域來(lái)發(fā)揮作用，且與催化區域氨基酸有著(zhù)很強的相互作用力，證明這款藥物無(wú)需聯(lián)用利托那韋也具有良好的抗病毒作用。

樂(lè )睿靈(來(lái)瑞特韋片)

　　眾生睿創(chuàng )聯(lián)合創(chuàng )始人、總裁陳小新博士表示，考慮到新冠病毒會(huì )與人類(lèi)長(cháng)期共存，因此布局了廣譜抗新冠病毒藥物的研發(fā)。而在2021年上半年，眾生睿創(chuàng )是國內唯一一個(gè)公司將聚焦點(diǎn)放在3CL蛋白酶抑制劑上，同時(shí)公司也希望研發(fā)一個(gè)安全性更好的單藥3CL蛋白酶抑制劑。最終在大家的努力之下，樂(lè )睿靈獲得國家藥監局付條件批準上市，讓更多新冠病毒感染者受惠。

　　他還表示，新冠病毒不斷地在變異，高風(fēng)險人群的抗病毒治療越早進(jìn)行越好，也就是所謂的黃金72小時(shí)。"無(wú)論是國內還是國外，無(wú)論是3CL還是RdRp的三期臨床試驗都告訴我們，72小時(shí)內越早用藥越好"。樂(lè )睿靈的Ⅲ期研究也證實(shí)，在感染早期用藥有明顯療效。

　　另外Ⅰ期臨床研究結果顯示，樂(lè )睿靈具有廣譜抗病毒活性，在人體內也有良好的藥代穩定性，進(jìn)入機體后藥物吸收程度較好。Ⅱ期臨床研究顯示，單藥就能縮短轉陰時(shí)間，降低病毒載量，證實(shí)單藥治療可行。Ⅲ期臨床研究顯示，單藥能夠顯著(zhù)縮短11項臨床癥狀恢復時(shí)間。

　　對于有用藥基礎的患者來(lái)說(shuō)，無(wú)論是患者本人還是醫生，都會(huì )對可能產(chǎn)生的藥物相互作用有所顧慮而不敢貿然選擇，例如一些抗病毒藥物由于代謝快，半衰期短，需要聯(lián)合利托那韋使用來(lái)保證效果，但利托那韋與多種藥物存在DDI風(fēng)險。

　　"樂(lè )睿靈實(shí)現了'單藥給藥'方案的突破，為高危人群包括老年合并基礎疾病的新冠患者帶來(lái)了更多的藥物選擇，也為我國抗擊新冠疫情提供了更多的治療方案。"陳小新如是說(shuō)?？梢?jiàn)，單藥樂(lè )睿靈在臨床抗新冠病毒感染治療中有著(zhù)重要作用。

　　陳小新還表示，未來(lái)眾生睿創(chuàng )將在樂(lè )睿靈的基礎上不斷總結經(jīng)驗，鑒定創(chuàng )新步伐，為解決未滿(mǎn)足的重大公共衛生和臨床需求而繼續努力。同時(shí)也會(huì )努力高效地推動(dòng)管線(xiàn)進(jìn)展，加速擬上市產(chǎn)品的商業(yè)化進(jìn)程，持續提供領(lǐng)先的臨床解決方案，做患者的守護者，做醫生的同行者，做健康中國的捍衛者。